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Nicox recentre ses activités de recherche sur de nouveaux composés donneurs de NO inhibiteurs de la PDE-5 pour le glaucome

Nicox recentre ses activités de recherche sur de nouveaux composés donneurs de NO inhibiteurs de la PDE-5 pour le glaucome
Nicox recentre ses activités de recherche sur de nouveaux composés donneurs de NO inhibiteurs de la PDE-5 pour le glaucome

(Boursier.com) — Nicox SA annonce aujourd'hui que ses activités de recherche seront désormais axées sur des composés donneurs de NO à visée topique inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (PDE-5) et stimulateurs de la guanylate cyclase soluble (sGC). Dans le cadre de cette orientation, Nicox a conclu un accord de collaboration de recherche avec Novaliq GmbH pour le développement de nouvelles formulations ophtalmiques topiques de donneurs d'oxyde nitrique (NO) inhibiteurs de la PDE-5 de Nicox utilisant la technologie non aqueuse EyeSol de Novaliq pour la réduction de la pression intraoculaire (PIO).

Michele Garufi, Président directeur général de Nicox, a déclaré : "La capacité de Novaliq à combiner avec succès des molécules existantes et des nouvelles entités chimiques avec leur technologie EyeSol nous a impressionnés. Elle utilise une nouvelle classe d'excipients qui offre une opportunité de créer des formulations uniques pour le développement de nouvelles entités chimiques donneuses de NO inhibitrices de la PDE-5, comme candidats médicaments innovants pour la réduction de la pression intraoculaire. Ces nouvelles formulations pourraient potentiellement présenter de multiples bénéfices, dont un meilleur confort oculaire et une amélioration de la performance d'administration de médicaments sans conservateur antimicrobien."

"Il y a peu de nouvelles entités chimiques en développement pour traiter les patients atteints de glaucome et l'équipe Nicox est assurément à la pointe du développement de nouveaux mécanismes d'action pour la réduction de la pression intraoculaire" a déclaré le Dr. Christian Roesky, Président directeur général de Novaliq. "Notre technologie EyeSol a déjà démontré avec succès ses capacités dans de nombreuses études cliniques en ophtalmologie et le partenariat avec Nicox nous permet d'associer deux technologies novatrices pour innover dans le glaucome, domaine dans lequel il existe un besoin thérapeutique."

Dans le cadre de cette collaboration, Novaliq développera et caractérisera de nouvelles formulations pour un ensemble de nouvelles entités chimiques donneuses de NO inhibitrices de la PDE-5, sélectionées pour leur potentiel, utilisant la technologie EyeSol. Si les résultats sont favorables, Nicox testera les nouvelles formulations ophtalmiques topiques de donneurs de NO inhibiteurs de la PDE-5 pour évaluer l'activité de réduction de la PIO dans des modèles non cliniques éprouvés. La propriété intellectuelle issue de la collaboration sera détenue conjointement...

Focus sur la recherche de Nicox

Les données non cliniques encourageantes récemment générées par l`équipe de recherche de Nicox ont conduit la Société à focaliser ses activités de recherche sur un système d'administration topique de ses donneurs d'oxyde nitrique de future génération qui associe la libération de NO à d`autres mécanismes d`action pour potentiellement réduire la pression intraoculaire (PIO). Ces programmes incluent les donneurs de NO inhibiteurs de la PDE-5 ainsi que les donneurs de NO stimulateurs de la sGC soluble en partenariat avec Ironwood. La Société prévoit de divulguer certaines nouvelles données lors de conférences de référence en ophtalmologie en 2019. En raison de cette nouvelle orientation, Nicox interrompt sa collaboration de recherche avec Re-Vana, ainsi que ses travaux de recherche sur les donneurs de NO purs. La collaboration avec Re-Vana a atteint ses objectifs. La décision d'interrompre cette collaboration est de nature stratégique et n'est pas liée à la qualité de la technologie Re-Vana, ni au professionnalisme de l`équipe de Re-Vana Therapeutics.

À compter du 1er janvier 2019, Mike Bergamini, Ph.D., dans sa nouvelle fonction de Chief Scientific Advisor, fournira des conseils scientifiques à la Société et soutiendra les activités de recherche de Nicox sur la libération d`oxyde nitrique.

Donneurs d'oxyde nitrique de future génération utilisant la stimulation de la sGC et l'inhibition de la PDE-5 dans l'oeil

Nicox mène activement des recherches sur des composés donneurs de NO de classes chimiques et pharmacologiques différentes de celles préalablement évaluées. Ces recherches sont conduites à la fois en interne et au travers du partenariat entre Nicox et Ironwood, afin d'ajouter la libération de NO à leur mécanisme d`action existant et ainsi potentiellement améliorer la réduction de la PIO et d`autres propriétés pharmaceutiques attendues de ces classes de molécules. Il s'agit notamment de nouvelles classes d'agents thérapeutiques ciblant la voie dedrainage conventionnelle au travers du réseau trabéculaire par combinaison de la libération de NO avec d'autres mécanismes pharmacologiques. Ces nouvelles classes d`agents thérapeutiques incluent des donneurs de NO stimulateurs de la sGC et des donneurs de NO inhibiteurs de la PDE-5. Nicox espère pouvoir présenter un candidat non clinique issu de l'un de ces programmes au cours des 18 prochains mois.

Le NO est présent dans les tissus oculaires, de même que d`autres molécules impliquées dans la cascade de signaux de NO via l'activation de la sGC. L'activation de la sGC provoque la synthèse de guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et une augmentation de la concentration en cGMP dans le réseau trabéculaire. Cette augmentation induit la relaxation du réseau trabéculaire et l'augmentation du drainage de l'humeur aqueuse depuis le segment antérieur de l'oeil par la voie de drainage conventionnelle conduisant à la réduction de la PIO. L'effet du NO sur la cascade de signalisation de la sGC peut être intensifié ou prolongé par les stimulateurs de la sGC et/ou par les inhibiteurs de la PDE-5.

Les stimulateurs de la sGC et le NO interagissent en synergie sur la sGC et il en résulte une production accrue de cGMP comparativement à celle issue de l'exposition aux stimulateurs de la sGC ou au NO seul. De plus, les inhibiteurs de la PDE-5 inhibent la phosphodiestérase type 5, une enzyme clé qui dégrade la cGMP en guanosine monophosphate (GMP) inactive. Cette inhibition de la PDE-5, empêche la conversion de la cGMP en GMP inactive prolongeant de fait la durée d'action de la cGMP sur le réseau trabéculaire consécutive à l'activation de la sGC par le NO.

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